Flavopiridol HCl与ATP竞争性抑制CDKs,包括CDK1, CDK2, CDK4 和CDK6,IC50为~40 nM,作用于 CDK1/2/4/6比作用于CDK7选择性高7.5倍。Flavopiridol最初发现抑制EGFR 和PKA。Phase 1/2。
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由葡萄糖衍生的一种杂环化合物,用作利尿剂。
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Temozolomide是一种DNA损伤诱导剂。
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AZD5363有效抑制Akt(Akt1/Akt2/3) 的所有亚型,IC50为3 nM/8 nM/8 nM,对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果,对ROCK1/2具有较低的抑制活性。Phase 1/2。
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CH5183284 是一种选择性口服有效的FGFR抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3,和 FGFR4的IC50分别为 9.3 nM,7.6 nM,22 nM,和 290 nM 。Phase 1。CAS#1265229-25-1。
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DCC-2036 (Rebastinib) 是Bcr-Abl抑制剂,作用于Abl1(WT)和Abl1(T315I),IC50分别为0.8 nM 和 4 nM,也抑制SRC, LYN, FGR, HCK, KDR, FLT3, 和 Tie-2, 对c-Kit具有低的抑制活性。Phase 1/2。
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有效的,选择性 pan-PKC抑制剂,最有效作用于PKCθ,Ki为0.22 nM;抑制PKCζ活性。Phase 1/2。
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TGX-221是特异性的p110β抑制剂,IC50为5 nM,作用于p110β比作用于p110α选择性高1000倍。
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Zosuquidar (LY335979) 3HCl是有效的P-glycoprotein(P-糖蛋白)介导的多药耐抗性的调节剂,Ki为60 nM。Phase 3。
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BMS-536924 是ATP竞争性的IGF-1R抑制剂,IC50为100 nM,对Mek, Fak, 和 Lck具有适中的抑制活性,对Akt1,和MAPK1/2几乎无抑制活性。
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