Nepicastat的R-对映体,作用于牛和人类dopamine-β-hydroxylase(多巴胺-β-羟化酶),对12种其他酶和13种神经递质受体具有极其微弱的亲和力。
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Givinostat (ITF2357)是有效的HDAC抑制剂,作用于HDAC2, HDAC1B 和HDAC1A时,IC50为10 nM, 7.5 nM 和 16 nM。Phase 1/2。
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Tie2 kinase inhibitor 是SB-203580的优化化合物,选择性作用于Tie2,IC50为0.25 μM,比作用于p38效果高200倍。
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ICG-001拮抗Wnt/β-catenin/TCF介导的转录,且特异性结合到元件结合蛋白(CBP),IC50为3 μM, 但不是相关的转录共激活因子p300。
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RBC8是一种选择性GTPases RalA和RalB抑制剂,通过抑制Ral与其效应器RALBP1的结合发挥作用,对GTPases Ras和RhoA没有抑制作用,CAS#361185-42-4。
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MK-2206 2HCl是高度选择性的Akt1/2/3抑制剂,IC50分别为 8 nM/12 nM/65 nM;对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。Phase 2。
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Barasertib (AZD1152-HQPA)是高度选择性的Aurora B抑制剂,IC50为0.37 nM,作用于Aurora B比作用于 Aurora A选择性高100倍左右。
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DCC-2036 (Rebastinib) 是Bcr-Abl抑制剂,作用于Abl1(WT)和Abl1(T315I),IC50分别为0.8 nM 和 4 nM,也抑制SRC, LYN, FGR, HCK, KDR, FLT3, 和 Tie-2, 对c-Kit具有低的抑制活性。Phase 1/2。
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Picropodophyllin (PPP)是一种选择性IGF-1R抑制剂,IC50为1 nM。Phase 1/2,CAS#656820-32-5。
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AZ 628 是新型pan-Raf抑制剂,作用于BRAF, BRAFV600E, 和c-Raf-1时,IC50分别为105 nM, 34 nM 和 29 nM,也抑制VEGFR2, DDR2, Lyn, Flt1, FMS等。
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